阿司匹林的应用及发展前景

阿司匹林的应用及发展前景

作者：王凯还 杨增军 吕龙刚 李成海 来源：《中国科技博览》2015年第23期

[摘 要]阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。 [关键词]阿司匹林； 水杨酸； 发展及应用

中图分类号：0622.5' 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2015）23-0363-01 一、阿司匹林的应用

阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899年由德国拜耳公司的Hoffmann？合成，作为风湿治疗药，已经有100年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。

阿司匹林在最初的半个世纪被用于镇痛消炎，但具有引起出血的副作用，六十年代起，人们逐渐弄清，出血的原因起源于它抑制血小板凝集的效果，恰逢其时，关于阿司匹林抑制前列腺素生物合成的研究取得飞速进展，特别是它还抑制具有强力血小板凝集作用的血栓素A2（TXA2）的生物合成，证明其具有抗血小板作用。 1.1 阿司匹林的用途

提起阿司匹林几乎人人都知道它，当人们头痛时会想到它，当人们发热时也会想到它。阿司匹林早在1899年由一家德国制药公司正式上市，距今已有了一个多世纪的悠久历史。目前国内外解热镇痛药中销量最大的是解热镇痛片，即人们常用的APC片，其中A成分就是阿司匹林。随着临床试验的不断深入，ASP的药理作用不再局限于镇痛抗炎作用，临床应用范围也不断扩展。

1.1.1 解热 镇痛 抗炎 抗风湿作用

解热镇痛作用较强，与其他解热镇痛药配成复方，用于缓解头痛、牙痛、肌痛、神经痛和感冒发热等；抗炎作用也较强，急性风湿热患者用药后24？h～48h？内退热，关节红肿及疼痛缓解，血沉下降，全身症状改善；大剂量时对类风湿性关节炎亦有明显疗效。 1.1.2 防治癌症

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阿司匹林对多种癌症，包括乳腺癌、卵巢癌、食道癌及结肠直肠癌有益。坚持服用阿司匹林10年以上的患者，结肠癌的发病率将减小44%。纽约大学医学院的Arslan Akhmedkhanov博士在2002年召开的美国妇产科肿瘤学家学会（SGO）年度会议上报道，研究者对14000余名妇女进行调查，结果证实连续6个月每周服用3次阿司匹林的妇女与没有服用阿司匹林的妇女相比，前者发生上皮卵巢癌的风险减少40%。 1.1.3治疗结膜炎

据资料介绍顽固性春季结膜炎，皮质激素治疗效果欠佳，不稳定或停药复发的21例患者，治愈2例，治愈率9.52%，显效12例，显效率57.14%。有效6例，有效率28.57%，总有效率（治愈+显效+有效）95.24%，无效1例，无效率4.76%。其机制可能与ASP阻断代谢中的环氧化酶途径抑制前列腺素的生物合成，减少变态反应的肥大细胞颗粒有关。 1.2 阿司匹林的新用途 1.2.1临床医学新用途 （1）抗生素所致听力障碍

研究表明，在使用氨基糖苷类抗生素时合用阿司匹林可防止听力损害的发生。氨基糖苷类抗生素进入人体后，与体内铁元素结合形成自由基，自由基分子性质极不稳定，它能损伤各种细胞，其中包括内耳中成千上万的毛细胞。毛细胞一旦受损，内耳就会丧失探测声音的功能，从而造成永久性听力丧失。对动物的初步研究显示：阿司匹林被分解后，会变为水杨酸盐，它能阻止自由基的形成，从而预防抗生素所致耳聋的发生。 （2）老年痴呆症

纽约艾伯塔爱因斯坦医学院里查德·利普顿博士研究发现：中枢炎症对于老年痴呆症的不断恶化起了推波助澜的作用，而按时服用阿司匹林治疗或预防其他疾患（如关节炎、心脏病）的患者，一般不会患老年痴呆症。 （3）降血糖作用

2003年，中国的袁敏声博士研究证实ASP可降低血糖水平，并阐明了其机制，这可能是糖尿病研究史上的一个重要里程碑。 （4）治疗脚癣

阿司匹林与牙膏调为糊状，用其治疗脚癣具有较好的疗效。阿司匹林对真菌具有抑制作用，而牙膏则具有较好的抗菌作用，二者合用能增强其抗菌效果，进而达到治疗脚癣的目的。

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（5）顽固性春季结膜炎

春季结膜炎是一种以眼部奇痒、烧灼感、异物感为主要症状的变态反应性结膜炎，它是一种I型变态反应性眼病。在其反应中，肥大细胞脱颗粒释放出生物活性物质是造成组织过敏反应的直接原因，前列腺素D2是一种肥大细胞的介体。阿司匹林正是通过阻断代谢中的环氧化酶途径抑制前列腺素的生物合成，从而减少了变态反应中的肥大细胞脱颗粒，起到治疗作用。 （6）白内障

临床统计学调查发现，长期服用阿司匹林的风湿性关节炎患者，其白内障发生率低于正常人群。实验研究证实阿司匹林抑制白内障的机制为：①抑制晶体蛋白的非酶性糖基化反应；②抑制脂质过氧化反应；③抑制晶体蛋白的氨基甲酰化反应；④抑制金属离子诱导催化的氧化反应；⑤降低血糖的作用。有关阿司匹林防治白内障发病的研究正在进一步开展。 （7）糖尿病引发的心脏病

凝血素具有促进血小板凝集的作用。研究人员发现，糖尿病患者体内凝血素的分泌量明显增高，阿司匹林之所以能够防治糖尿病引发的心脏病，部分原因在于阻止凝血素在体内的合成。

（8）佐治难治性渗出性胸膜炎胸腔积液

治疗方法为：阿司匹林0.6g，3次/d口服，原抗结核方案不变，用药7d～22d，平均1～48d，结果11例胸腔积液全部吸收，有效率达91.7%。阿司匹林主要是通过抑制前列腺素合成酶，减少前列腺素的生成，同时还能抑制血浆蛋白溶酶，减少激肽的形成，抑制透明质酸酶，降低血管通透性，从而发挥消炎、控制炎性渗出的作用。 （9）预防妊娠高血压综合征

范琦慧报道用小剂量阿司匹林对平均动脉压预测有妊娠高血压综合征发生可能的71例妊娠中期孕妇进行预防性治疗，其中治疗组30例，对照41例治疗组患者除常规治疗外，给予阿司匹林50mg/d，早饭后口服；对照组除不给予阿司匹林外，其他处理同治疗组。结果表明，对照组发生妊高征14例，而治疗组发生妊高征4例，二组比较差异有统计学意义（P （10）治疗偏头痛

胡龙姣用小剂量肠溶阿司匹林治疗偏头痛21例，并设对照组20例。治疗组口服阿司匹林100mg，2次/d，对照组口服谷维素片40mg，2次/d。结果治疗组有效率为76.2%，对照组有效率仅为25%，二组疗效差异有统计学意义（P0.05）。试验结果表明小剂量肠溶阿司匹林治疗偏头痛效果好、副作用小。

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（11）治疗艾滋病

艾滋病被称之为“世纪瘟疫”，至今人们尚没有找到特效治疗药物。据美国科学家唐纳德·克特勒实验室初步试验结果表明，阿司匹林对艾滋病病毒的生长有一定的抑制作用。这种作用在血管中上通过阻断肿胀、坏死因子的刺激发生的。大多数研究艾滋病的专家认为，阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。 1.2.2 对我国今后产销的建议

从长远看，阿司匹林仍属于有潜力的品种。根据当前阿司匹林产销现状，对今后阿司匹林的开发生产，提出以下几点建议： （1）努力扩大出口，占领国际市场

（2）生产企业应狠抓内部管理，提高经济水平，发展规模经济，提高产品质量。努力扩大出口，占领国际市场。同时还应积极吸收、引进国外先进工艺和设备，缩短与国外在能耗晶型质量等方面的差距，提高出口创汇能力。

（3）生产多种释药方式的阿司匹林以及水杨酸的衍生物品种

这也是产品的发展方向，将有助于参与解热镇痛药品市场的竞争。而咀嚼片、缓释肠溶片等新释药技术的开发，也会加大制剂市场的发展空间，推动原料药市场的增长。